Un estudio de cultivos realizado por investigadores de los Institutos Nacionales de Salud de Estados Unidos, sugiere que TEMPOL podría limitar la infección por el SARS-CoV-2.
Los Institutos Nacionales de Salud de los Estados Unidos (NIH, por sus siglas en inglés) dijeron que sus investigadores pueden haber descubierto un nuevo fármaco antiviral oral potencial que podría ayudar a prevenir el COVID-19 grave.
El fármaco experimental TEMPOL puede ser un prometedor tratamiento antiviral oral contra el Covid-19, según sugiere un estudio de cultivos celulares realizado por los investigadores.
Según los hallazgos de estos investigadores, que se han publicado en la revista científica Science, el TEMPOL puede limitar la infección por el SARS-CoV-2 al impedir la actividad de una enzima viral llamada ARN replicasa.
El equipo del estudio descubrió la eficacia de TEMPOL evaluando una cuestión más básica sobre cómo el virus utiliza su ARN replicasa, una enzima que permite al SARS-CoV-2 replicar su genoma y hacer copias de sí mismo una vez dentro de una célula.
Los investigadores comprobaron si la replicasa de ARN (concretamente la subunidad nsp12 de la enzima) requiere grupos de hierro y azufre como soporte estructural. Sus resultados indican que la replicasa de ARN del SARS-CoV-2 necesita dos grupos de hierro-azufre para funcionar de forma óptima.
En experimentos de cultivo celular con virus vivos del SARS-CoV-2, el equipo de estudio descubrió que el fármaco puede inhibir la replicación viral.
Estudios anteriores habían identificado erróneamente estos sitios de unión de los grupos de hierro y azufre como sitios de unión de zinc, probablemente porque los grupos de hierro y azufre se degradan fácilmente en condiciones experimentales estándar.
La identificación de esta característica de la ARN replicasa también permite a los investigadores explotar un punto débil del virus. El TEMPOL puede degradar las agrupaciones de hierro y azufre, e investigaciones anteriores del laboratorio han demostrado que el fármaco puede ser eficaz en otras enfermedades que implican agrupaciones de hierro y azufre. En experimentos de cultivo celular con virus vivos del SARS-CoV-2, el equipo de estudio descubrió que el fármaco puede inhibir la replicación viral.
Basándose en estudios anteriores de TEMPOL en otras enfermedades, los autores del estudio señalaron que las dosis de TEMPOL utilizadas en sus experimentos antivirales podrían alcanzarse en tejidos que son objetivos primarios del virus, como las glándulas salivales y los pulmones. El equipo del estudio tiene previsto realizar más estudios en animales y buscará oportunidades para evaluar TEMPOL en un estudio clínico de COVID-19.
El TEMPO o TEMPOL, formalmente 4-hidroxi-2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo, es un compuesto heterocíclico. Al igual que el TEMPO relacionado, se usa como catalizador y oxidante químico en virtud de ser un radical aminoxilo estable.
El medicamento podría ayudar a prevenir enfermedades graves si se administra lo suficientemente temprano en la infección de una persona, aunque se necesitan más ensayos clínicos, dijeron los investigadores.
